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以邻苯二甲酸酐为原料,经脱水、酰化和[2＋2]环加成3步反应合成了6个新型的脱氢枞基单环β-内酰胺衍生物（2a-2f）,产率32%-51%,其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征。用琼脂二倍稀释法测定了2a-2f的抑菌活性。结果表明,2a-2f对部分革兰阳性菌和革兰阴性菌均有一定的抗菌活性;1-脱氢枞基-3-邻苯二甲酰亚胺基-4-对氟苯基-2-酮（2b）和1-脱氢枞基-3-邻苯二甲酰亚胺基-4-对溴苯基-2-酮（2d）对铜绿假单细胞抑制活性较好,其MIC值均为8μg·m L^-1。