松萝酸自微乳的处方优化及质量评价

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目的:制备松萝酸自微乳,优化其处方,评价其质量。方法:采用乳化法,以中链甘油三酯-单亚油酸甘油酯(1∶1,m/m)为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油为乳化剂,二乙二醇单乙基醚为助乳化剂,制备松萝酸自微乳。在溶解度试验和伪三元相图的基础上,以自乳化时间(t)、透光率(T)、药物平衡溶解度(S)、5 min和60 min时药物的累积溶出度(Q5 min、Q60 min)作为评价指标,采用星点设计-响应面法优化微乳处方中油相占比和乳化剂-助乳化剂质量比(Km)。同时对最优处方进行验证试验,并对其形态、粒径、载药量、溶出度等进行考察。结果:最优处方中油相占比为25%、Km为2.0,即处方中混合油相、乳化剂、助乳化剂的质量比分别为25%、50%、25%;最优处方所制松萝酸自微乳的t、T、S、Q5 min、Q60 min分别为1.96 min、87.67%、5.67 mg/g、66.58%、76.73%(RSD均小于3%,n=3),与预测值的相对误差均小于4%(n=3)。松萝酸自微乳经水稀释后为球形乳滴,乳化后平均粒径为39.4 nm,平均载药量为4.55 mg/g,在p H 6.8磷酸盐缓冲液中Q90 min为99.58%(n=3)。结论:所制松萝酸自微乳的质量符合相关要求。关键词松萝酸;自微乳;伪三元相图;星点设计-响应面法;质量评价
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