转化生长因子βⅠ型受体抑制剂的体外筛选及构效关系分析

来源 :国际药学研究杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：yangmu2003

【摘要】

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目的筛选转化生长因子（TGF-β）信号通路Ⅰ型受体抑制剂,并探讨活性化合物的结构特征。方法利用SMAD3荧光素酶报告系统对靶向TGF-β信号通路Ⅰ型受体激活素受体样激酶（ALK）设计合

【作者】

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龙隆李菲菲李行舟陈伟李微王莉莉

【机构】

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军事医学科学院毒物药物研究所,北京师范大学生命科学学院

【出处】

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国际药学研究杂志

【发表日期】

：

2017年6期

【关键词】

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激活素受体样激酶激酶抑制剂分子水平筛选模型 SMAD2/3 activin receptor like kinases kinase inhibitor

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目的筛选转化生长因子（TGF-β）信号通路Ⅰ型受体抑制剂,并探讨活性化合物的结构特征。方法利用SMAD3荧光素酶报告系统对靶向TGF-β信号通路Ⅰ型受体激活素受体样激酶（ALK）设计合成的170个化合物进行活性初筛;通过分子水平激酶活性分析评价初筛活性化合物对ALK4、ALK5或ALK7激酶的选择性抑制活性;采用EGFP-SMAD2荧光蛋白转核模型,对筛选结果进行确证;参照SB431542与ALK5分子对接情况,对活性化合物进行构效关系的分析。结果初筛发现15个化合物对TGF-β引起的SMAD3荧光素酶报

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