【摘 要】
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目的探索新的含多肽心、肾显像剂的合成方法.方法和结果以巯基乙酸为初始原料,通过5步反应设计合成了5个新的N3S型类肽配体,其结构经谱学鉴定(IR,1HNMR,MS和元素分析);并进行
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目的探索新的含多肽心、肾显像剂的合成方法.方法和结果以巯基乙酸为初始原料,通过5步反应设计合成了5个新的N3S型类肽配体,其结构经谱学鉴定(IR,1HNMR,MS和元素分析);并进行了锝-99m放射性标记,研究了其在小鼠体内的生物分布特征.巯基的保护方法得到了较好的改善,提出了较新颖的活泼酯与氨基酸偶联的实验条件.结论小鼠体内的活性实验结果表明,99Tcm-MPNM,99Tcm-MPNE和99Tcm-MVNM有较高的心肌初始摄取和较快的血清除速度,99Tcm-MPG2有较好的肾初始摄取和肾/血活度比值(约
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