【摘 要】
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利用固相合成方法设计并合成了12个E–选择素七肽配体(IELLQAR)的衍生肽分子(1—12)以及3个肽分子配体(1)与羟基喜树碱的偶联物(13—15).体外肿瘤细胞HL-60与血管内皮细胞HUV
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81302649)
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利用固相合成方法设计并合成了12个E–选择素七肽配体(IELLQAR)的衍生肽分子(1—12)以及3个肽分子配体(1)与羟基喜树碱的偶联物(13—15).体外肿瘤细胞HL-60与血管内皮细胞HUVEC的黏附实验表明:在1μmol/L测试浓度下,多个肽分子(1、7、8、10、11、12)表现出比已报道七肽(2)更好的活性.进一步的评价显示偶联物基本保留了原药HCPT的细胞毒活性,同时具备肽配体的抗黏附活性,而多肽分子本身并没有明显的细胞毒作用.尤其偶联物13和14在0.3μmol/L浓度下有显著的抗黏附作用
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