【摘 要】
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异搏停(Verapamil)是一种钙通道阻滞剂。口服吸收迅速完全,达峰时平均为2.2小时,但经肝脏首次过效应高,其口服制剂生物利用度仅10～20%。该药主要代谢途径为 N—脱烃基作用和0
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异搏停(Verapamil)是一种钙通道阻滞剂。口服吸收迅速完全,达峰时平均为2.2小时,但经肝脏首次过效应高,其口服制剂生物利用度仅10～20%。该药主要代谢途径为 N—脱烃基作用和0—脱甲基作用,后者形成去甲异搏停。每日口服剂量240～280mg,异搏停与去甲异搏停的血药浓度比率保持不变,说明其0—脱甲基代谢与浓度无关。正常人静脉给药后表观分布容积为162～380升,血桨蛋白结合率高达90%,表观消除半衰期为2.7～4.8小时,平均总
Verapamil is a calcium channel blocker. Oral absorption quickly and completely, reaching an average peak of 2.2 hours, but the first effect of the liver by the high, the oral bioavailability of only 10 to 20%. The drug’s main metabolic pathways are N-dehydro-hydrocarbyl and 0-demethylation, which form norfloxacin. Daily oral dose of 240 ~ 280mg, verapamil and norfloxacin plasma concentration ratio remains unchanged, indicating that 0-demethylation and concentration has nothing to do. Normal intravenous administration of apparent volume of 162 to 380 liters, plasma protein binding rate as high as 90%, the apparent elimination half-life of 2.7 to 4.8 hours, the average total
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