【摘 要】
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为增加吡罗昔康(1)的溶出速度,采用气流粉碎法对1原药进行微粉化处理,或采用溶剂法以共聚维酮S630为载体制备固体分散体。将所得的微粉化药物和固体分散体分别制成片剂,并以
【机 构】
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四川省自贡市第四人民医院药剂科,四川省肿瘤医院(四川省第二人民医院),四川大学华西口腔医院口腔疾病研究国家重点实验室,
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为增加吡罗昔康(1)的溶出速度,采用气流粉碎法对1原药进行微粉化处理,或采用溶剂法以共聚维酮S630为载体制备固体分散体。将所得的微粉化药物和固体分散体分别制成片剂,并以市售1片为参比制剂,采用Beagle犬为模型进行药动学研究。结果表明,微粉化处理对1在Beagle犬体内的药动学行为无显著影响,但制备固体分散体能有效提高1的口服生物利用度。与参比制剂相比,采用微粉化1制备的片剂口服相对生物利用度为103.6%;当固体分散体片剂中1与共聚维酮S630质量比为1:3和1:5时,口服相对生物利用度为128.9%和138.9%。
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