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酯化脱水法制备生物素化羟喜树碱，使用Resourse15反相柱纯化，液质联用分析确证。磺酰罗丹明B染色法鉴定生物素化羟喜树碱的抗癌活性。采用噬茵体展示技术筛选得到14条羟喜树碱结合肽。构建并优化了羟喜树碱结构模型。构建并通过分子动力学优化了羟喜树碱结合肽结构模型。使用分子对接验证并分析了羟喜树碱结合肽与羟喜树碱的结合作用。