【摘 要】
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目的设计合成凡德他尼衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法 4-（2-氟-4-溴）苯胺基喹唑啉母核化合物（由7-苄氧基-6-甲氧基喹唑啉-4-醇合成）与含有肟基的哌啶类化合物（由N-Boc-3/4-
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所有机化学室,浙江司太立制药股份有限公司
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目的设计合成凡德他尼衍生物,并评价其体外抗肿瘤活性。方法 4-（2-氟-4-溴）苯胺基喹唑啉母核化合物（由7-苄氧基-6-甲氧基喹唑啉-4-醇合成）与含有肟基的哌啶类化合物（由N-Boc-3/4-哌啶酮合成）通过缩合反应制备目标物,其结构经^1H-NMR、^13C-NMR、MS和HRMS确证。SRB法测定所有目标物（30μmol/L）对肺癌细胞A549的抑制率,进一步测定抑制率大于65%的目标物对4种肿瘤细胞A549、HT29、K562、KB的IC_（50）值。结果合成了20个全新结构的凡德他尼衍生物。7
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