【摘 要】
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目的:研究半边旗有效化合物6F和A对肺癌细胞DNA拓扑异构酶(TOPO)Ⅰ和Ⅱ活性的影响;化合物A对细胞胞浆和胞膜酪氨酸蛋白激酶(TPK)活性及癌基因c-myc蛋白表达的影响.方法:通过
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目的:研究半边旗有效化合物6F和A对肺癌细胞DNA拓扑异构酶(TOPO)Ⅰ和Ⅱ活性的影响;化合物A对细胞胞浆和胞膜酪氨酸蛋白激酶(TPK)活性及癌基因c-myc蛋白表达的影响.方法:通过电泳法测定化合物6F和A对肺癌细胞DNA拓扑异构酶(TOPO)Ⅰ、Ⅱ活性的影响;用液体闪烁计数法测定化合物A对酪氨酸蛋白激酶(TPK)活性的影响;流式细胞仪间接荧光检测法测定化合物A对c-myc基因蛋白表达的影响.结果:化合物6F和A可抑制细胞DNA拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ的活性,1.0mg/L的6F和A即开始抑制TOPOⅠ的活性,随浓度升高抑制作用增强;0.01mg/L的6F和10.0mg/L的A对TOPOⅡ的活性有强烈的抑制作用;化合物A对细胞中胞膜TPK活性有一定的抑制作用,但对胞浆TPK的活性几乎没有影响;化合物A对c-myc基因的蛋白表达有抑制作用.结论:DNA拓扑异构酶是化合物6F和A抑制细胞生长的靶点之一,化合物A对TPK活性有一定的抑制作用,对c-myc基因的蛋白表达有抑制作用.
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