【摘 要】
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以4-溴-1,8萘二甲酸酐作为先导化合物,通过氨解、亲核取代合成了9个1,8-萘酰亚胺类衍生物,通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)表征其结构,采用CCK8法检测目标化合物对乳腺癌MCF-7、肺癌H460、肝癌HepG2的细胞活性.结果表明,9个衍生物中目标化合物3b的体外抗肿瘤活性较优,对H460最为敏感,作用48 h的半抑制浓度IC50=4.12±0.36μM.1,8-萘酰亚胺类衍生物对癌细胞具有一定的体外生长抑制作用,有望发展为一种新型的抗肿瘤候选化合物,用
【机 构】
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广西医科大学 药学院,广西 南宁 530021
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以4-溴-1,8萘二甲酸酐作为先导化合物,通过氨解、亲核取代合成了9个1,8-萘酰亚胺类衍生物,通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)、核磁共振碳谱(13C-NMR)表征其结构,采用CCK8法检测目标化合物对乳腺癌MCF-7、肺癌H460、肝癌HepG2的细胞活性.结果表明,9个衍生物中目标化合物3b的体外抗肿瘤活性较优,对H460最为敏感,作用48 h的半抑制浓度IC50=4.12±0.36μM.1,8-萘酰亚胺类衍生物对癌细胞具有一定的体外生长抑制作用,有望发展为一种新型的抗肿瘤候选化合物,用于癌症的化学预防和治疗.
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