【摘 要】
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Omeros公司宣布其磷酸二酯酶10(PDE-10)研究项目中发现的先导化合物OMS824在Ⅰ期临床试验中获得阳性资料。健康男性受试者接受OMS824每天1次,10 d后用正电子发射断层扫描测定
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Omeros公司宣布其磷酸二酯酶10(PDE-10)研究项目中发现的先导化合物OMS824在Ⅰ期临床试验中获得阳性资料。健康男性受试者接受OMS824每天1次,10 d后用正电子发射断层扫描测定OMS824在脑内与PDE-10结合的活性。观察到纹状体中PDE-10有66%被占领,而此脑区在认知和精神运动功能中有重要作用。所有受试者除有轻度嗜睡外均耐受良好。但尚未达到最大耐受量,故在新临床计划中,加大剂量,
Omeros Inc. announced that its lead compound OMS824, found in its phosphodiesterase 10 (PDE-10) research project, was positive in Phase I clinical trials. Healthy male subjects received OMS824 once daily for 10 days and positron emission tomography was used to determine the binding of OMS824 to PDE-10 in the brain after 10 days. 66% of PDE-10 in the striatum was observed to be occupied, and this brain region plays an important role in cognitive and psychomotor function. All subjects were well tolerated except for mild sleepiness. But has not yet reached the maximum tolerated dose, so in the new clinical plan, increase the dose,
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