β受体阻滞剂是治疗心力衰竭、冠心病、高血压、心律失常及心肌病等疾病的一线药物。β受体阻滞剂抑制心肌的收缩力，使心率减慢，对心肌氧耗量有所改善。另外，β受体阻滞剂降低交感活性，可使儿茶酚胺毒性作用降低，对心脏有保护作用。因此，对一些合并心脏疾病的高血压患者具有独特的、不可替代的地位。
　　目前常用的β受体阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、美托洛尔、比索洛尔及卡维地洛等。β受体阻滞剂亦是常用的降压药，特别适用于以下几种高血压患者：（1）合并冠心病，如高血压伴劳力型心绞痛患者，β受体阻滞剂既可防治高血压，又可治疗心绞痛。（2）青年人高血压，用药后可明显降低血压，改善症状。（3）舒张压增高的高血压患者。临床研究表明，该类药物对舒张压的降低作用比收缩压的降低作用更明显，因此适合于单纯舒张压增高或以舒张压增高为主的高血压患者。（4）需用血管扩张剂或某些钙拮抗剂（硝苯地平）的高血压患者。
　　β受體阻滞剂虽好，但两类人群要慎用。
　　一是哮喘患者β受体阻滞剂在
　　发挥药效的同时，也阻断了支气管平滑肌的β受体，可能引起支气管平滑肌的收缩，诱发或加重支气管哮喘。因此，所以有支气管哮喘或有慢性支气管炎、肺气肿、肺心病的患者应禁用或慎用。患有慢性支气管炎的患者应在用药前和医生沟通，在稳定期可小剂量应用，但如果出现喘息、咳嗽加重等症状，应立即就医，调整用药方案。支气管炎急性发作期，特别是喘息加重时，则需要停用这类药。长期用β受体激动剂的哮喘患者，不宜服β受体阻滞剂，否则可能导致哮喘加重。其他患者服用β受体阻滞剂，一般不会出现呼吸系统不适。但服用这类药应注意从小剂量开始，根据个体耐受情况逐步调整剂量。老年患者，尤其是心功能不全者，剂量的增加更需要谨慎，还应避免突然停药。
　　二是糖尿病患者β受体阻滞剂
　　可使糖耐量下降，让血糖升高，同时能使糖尿病患者对低血糖的调节反应迟钝，有可能掩盖个别糖尿病患者的低血糖症状。β受体阻滞剂一方面可作用于β2受体，抑制胰岛素分泌，并影响外周组织对葡萄糖的摄取和利用，引发或加重胰岛素抵抗；同时，对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者，能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应。它还可以通过升高儿茶酚胺水平，灭活肝外蛋白酶而引起血脂异常，表现为胆固醇水平增高和高密度脂蛋白水平降低。糖尿病的发生与发展不仅是糖代谢紊乱，同时还受到脂代谢紊乱的干扰与促进。由此可见，糖尿病患者需要β受体阻滞剂时务必要谨慎。
　　研究表明，不同类型的β受体阻滞剂对糖脂代谢的影响有所差异。一般来说，对糖脂代谢影响大的为β2受体阻滞剂，如阿替洛尔等；高选择性β1受体阻滞剂，如比索洛尔、卡维地洛等则对糖脂代谢的影响很小，尤其在小剂量情况下无明显影响。所以，当糖尿病患者需要使用β受体阻滞剂时，应当首选比索洛尔或卡维地洛。不过，即便是高选择性β1受体阻滞剂，也可随剂量的增大而选择性降低，进而对糖脂代谢产生负面影响，故β1受体阻滞剂也要注意小剂量用药才对。