消旋甲磺酸帕珠沙星的合成

来源 :中国新药杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：donglu1116

【摘要】

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目的:合成消旋甲磺酸帕珠沙星.方法:以市售合成氧氟沙星的中间体9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-d,e][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过缩合反应、

【作者】

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刘宗英魏永刚郭惠元李卓荣

【机构】

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中国医学科学院

【出处】

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中国新药杂志

【发表日期】

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2003年6期

【关键词】

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消旋甲磺酸帕珠沙星合成抗菌药 racemic pazufloxacin mesylate synthesis antibacterial agents

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目的:合成消旋甲磺酸帕珠沙星.方法:以市售合成氧氟沙星的中间体9,10-二氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-d,e][1,4]苯并口恶嗪-6-羧酸乙酯为起始原料,经过缩合反应、水解脱羧、相转移缩-环合、腈基水解和Hofmann降解得目标化合物.结果和结论:经JH1,D,Z-NMR,MS和旋光活性测定,证明所得到的产物为消旋甲磺酸帕珠沙星.

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