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4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-（4-吗啉基）-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni催化氧化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡奈替尼，总收率约70％。
卡奈替尼的合成
【摘 要】
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4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-（4-吗啉基）-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni催化氧化，然后与丙烯酸缩
【机 构】
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江苏省药物研究所有限公司,南京工业大学药学院
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2010年6期
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