【摘 要】
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标题化合物是一种重要的药物中间体,广泛应用于抗癌药物、抗病毒药物和抗感染药物的生产.为了优化其合成路线,以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再用三
【机 构】
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齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省科学院菏泽分院山东省生物工程技术创新中心,山东菏泽274000;山东友帮生化科技有限公司山东省小分子杂环化合物工程实验室,山东菏泽274000
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标题化合物是一种重要的药物中间体,广泛应用于抗癌药物、抗病毒药物和抗感染药物的生产.为了优化其合成路线,以水合肼和马来酸酐为起始原料,在酸催化下发生缩合反应,再用三氯氧磷进行氯化,与氨水发生氨解反应,再与氯乙醛进行关环缩合,最后与NIS发生碘代共5步反应合成,总产率为58.7％.产物结构经1HNMR、13CNMR确证.与已有的文献方法相比,报道的合成路线具有化学选择性好、操作简便、产率高、避免柱层析分离、有利于放大生产的特点.
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