~3H-乙炔雌二醇环戊醚的吸收、分布和排泄

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给雌大鼠口服氚标记的乙炔雌二醇环戊醚(EECPE)后半小时血液中即可测出放射性,但10小时后才达高峰。在胃肠道的生物半衰期为13小时,说明~3H-EECPE的吸收较慢。猴服~3H-EECPE后1小时血液即可测出放射性,4小时达高峰。~3H-EECPE被吸收后,在大鼠和猴体内的分布均以脂肪组织的浓度最高,脑组织的浓度也较高,而在靶器官—子宫、输卵管、乳腺—的浓度却不高。~3H-EECPE在各组织中均有较长时间的储留,尤其在脂肪组织中储留的时间更长,这可以解释其口服后的长效作用。~3H-EECPE的主要排泄途径为粪,自尿排出较少。由于在体内储留,所以排泄缓慢。 Radioactivity was measured half an hour after oral administration of tritiated ethinyl estradiol cyclopentyl ether (EECPE) to female rats, but peaked 10 hours later. The biological half-life in the gastrointestinal tract is 13 hours, indicating ~ 3H-EECPE absorption is slow. Monkey clothes ~ 3H-EECPE 1 hour after the blood can be measured radioactivity, reached the peak 4 hours. ~ 3H-EECPE was absorbed in rats and monkeys in vivo distribution of the highest concentration of adipose tissue, brain tissue concentration is higher, but in the target organs - the uterus, fallopian tubes, breast - the concentration is not high. ~ 3H-EECPE in each organization have a longer time of storage, especially in adipose tissue retention longer, which can explain its long-term effect after oral administration. ~ 3H-EECPE main excretion route for feces, urinary discharge less. Due to the retention in the body, it is excreted slowly.
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