新型(3R,3aR,6aS)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃烟碱类化合物的合成及活性研究

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以(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇(8)为原料通过酯化反应、SN_2亲核取代反应、Pd/C催化还原以及缩合反应制备一系列新型的(3R,3aS,6aR)六氢呋喃并[2,3-b]呋喃烟碱类化合物。对路线中酯化试剂的选择、亲核反应的溶剂、温度和反应时间进行了优化;并且对化合物以蚕豆蚜为靶标进行了活性测试,其中化合物4的活性较好,浓度为1.0×10~(-5)mg/L时死亡率为65.96%。 (3R, 3aS, 6aR) hexahydrofuro [2,3-b] furan-3-ol (8) as raw materials by esterification reaction, SN 2 nucleophilic substitution reaction, Pd / C catalytic reduction and condensation reaction to prepare a A series of novel (3R, 3aS, 6aR) hexahydrofuro [2,3-b] furanocarnitines were developed. The selection of esterification reagent, the solvent of nucleophilic reaction, temperature and reaction time were optimized. The activity of compound 4 was tested with the target of broad bean aphid, and the activity of compound 4 was better at the concentration of 1.0 × 10 ~ (-1) -5) mg / L, the mortality rate was 65.96%.
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