补骨脂是豆科植物补骨脂的干燥成熟果实,性味辛、苦、温,归肾、脾经。补骨脂具有温肾助阳、纳气平喘、温脾止泻等功效,外用可消风祛斑,主要用于治疗肾阳不足所致阳痿遗精、腰膝冷痛、肾虚作喘、外用也可治疗白瘫风、斑秃。主要化学成分为香豆素类、单萜酚类、黄酮类,具有雌激素样作用以及抗炎、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗肿瘤和免疫调节的活性,用于预防和治疗骨质疏松、细菌感染、哮喘和骨关节炎等。然而长期或大量服用补骨脂具有引发肝损伤的潜在危险,并有光毒性、肾毒性和生殖毒性,限制了其在临床中的应用。因此,充分了解补骨脂的化学成分谱,对全面掌握补骨脂致毒机制至关重要。通过对国内外关于补骨脂的文献查阅以及整理,该文对中药补骨脂的化学成分及其毒性研究进行系统综述,主要提供化合物的中英文名称,结构式,分子式,相对分子质量,CAS号以及近年来报道的关于补骨脂的毒性信息,为补骨脂后续的化学成分谱、药代、毒代动力学研究和补骨脂临床用药安全提供参考。