目的研究左金方(由黄连和吴茱萸按质量比6∶1组成)中的生物碱类成分并评价其对人消化道肿瘤细胞的细胞毒活性。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和谱学数据鉴定化合物结构;MTT法测定化合物对人胃癌细胞系NCI-N87细胞和人结肠腺癌细胞系Caco-2细胞增殖的抑制活性。结果从左金方70%乙醇提取物的正丁醇溶性部分分离得到了15个生物碱,分别鉴定为吴茱萸次碱(1)、吴茱萸碱(2)、瑞特西宁(3)、黄连碱(4)、吴茱萸果酰胺III(5)、8-三氯甲基-7,8-二氢巴马亭(6)、表小檗碱(7)、8-三氯甲基-7,8-二氢表小檗碱(8)、8-三氯甲基-7,8-二氢黄连碱(9)、巴马亭(10)、小檗碱(11)、1,2,3,4-四氢-1-羰基-β-咔啉(12)、降氧化北美黄连次碱(13)、氧化表小檗碱(14)、紫堇定(15)。化合物1、2、4和11对NCI-N87和Caco-2细胞增殖具有抑制活性,IC50值为12.61~91.18μmol/L。结论化合物8为新化合物;化合物1、2、4和11可能是左金方在消化道局部发挥抗肿瘤作用的主要有效成分。