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2001年度诺贝尔化学奖的一半奖金授予美国孟山都公司科学家威廉·诺尔斯与日本名古屋大学科学家野依良治,以表彰他们在“手性催化氢化反应”领域所作出的贡献:另一半授予美国斯克里普斯研究所科学家巴里·夏普莱斯,以表彰他在手性催化氧化反应领域所取得的成就。
本年度化学奖得主的重要贡献在于开发出可以催化重要反应的分子,从而能保证只获得手性分子的一种镜像形态分子。这种催化剂分子本身也是一种手性分子,只需一个这样的催化剂分子,往往就可以产生数百万个具有所需镜像形态的分子。使用一种对映体试剂或催化剂,把分子中没有作用的一部分剔除,只利用有效用的一部分,就像分开人的左右手一样,分开左旋体和右旋体,再把有效的对映体作为新的药物,这称为“不对称合成”。
1968年,美国科学家诺尔斯最先发现了使用过渡金属来对手性分子进行氢化反应,以获得具有所需特定镜像形态的手性分子。并最终获得了有效的对映体,开创了不对称催化合成手性分子的先河。20世纪70年代,孟山都公司利用不对称氢化方法实现了工业合成治疗帕金森病的L-DOPA这一手性药物,成为世界上不对称催化合成手性分子的一面旗帜,极大地促进了这个研究领域的发展。日本科学家野依良治进一步完善了用于氢化反应的手性催化剂工艺,得到了高达100%的立体选择性,实现了不对称催化合成的高效性和实用性。夏普雷斯则因发现了另一种催化方法氧化,开发出了用于氧化反应的手性催化剂。
这三位科学家的发现成果已被应用到心血管药、抗生素、激素及抗癌药等药物的研制中。手性药物的疗效是原来药物的几倍甚至几十倍。
本年度化学奖得主的重要贡献在于开发出可以催化重要反应的分子,从而能保证只获得手性分子的一种镜像形态分子。这种催化剂分子本身也是一种手性分子,只需一个这样的催化剂分子,往往就可以产生数百万个具有所需镜像形态的分子。使用一种对映体试剂或催化剂,把分子中没有作用的一部分剔除,只利用有效用的一部分,就像分开人的左右手一样,分开左旋体和右旋体,再把有效的对映体作为新的药物,这称为“不对称合成”。
1968年,美国科学家诺尔斯最先发现了使用过渡金属来对手性分子进行氢化反应,以获得具有所需特定镜像形态的手性分子。并最终获得了有效的对映体,开创了不对称催化合成手性分子的先河。20世纪70年代,孟山都公司利用不对称氢化方法实现了工业合成治疗帕金森病的L-DOPA这一手性药物,成为世界上不对称催化合成手性分子的一面旗帜,极大地促进了这个研究领域的发展。日本科学家野依良治进一步完善了用于氢化反应的手性催化剂工艺,得到了高达100%的立体选择性,实现了不对称催化合成的高效性和实用性。夏普雷斯则因发现了另一种催化方法氧化,开发出了用于氧化反应的手性催化剂。
这三位科学家的发现成果已被应用到心血管药、抗生素、激素及抗癌药等药物的研制中。手性药物的疗效是原来药物的几倍甚至几十倍。