富马酸丙酚替诺福韦合成工艺改进

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【摘要】

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对富马酸丙酚替诺福韦的合成工艺进行了改进,以干燥的替诺福韦为起始原料,与亚磷酸三苯酯反应得到(R)-9-(2-(苯基磷酰基甲氧基)丙基)腺嘌呤(3);3被氯化亚砜氯代得(R)-9-(2-((

【作者】

：

赵明礼王喆舒伟柴雨柱徐丹朱春霞

【机构】

：

南京正大天晴制药有限公司

【出处】

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合成化学

【发表日期】

：

2020年3期

【关键词】

：

富马酸丙酚替诺福韦抗乙肝病毒药物合成工艺改进放大

【基金项目】

：

江苏省高层次创新创业人才引进计划

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对富马酸丙酚替诺福韦的合成工艺进行了改进,以干燥的替诺福韦为起始原料,与亚磷酸三苯酯反应得到(R)-9-(2-(苯基磷酰基甲氧基)丙基)腺嘌呤(3);3被氯化亚砜氯代得(R)-9-(2-(((苯基)(氯代)(磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(4);4与L-丙氨酸异丙酯盐酸盐缩合得9-((R)-2-(((S)-((1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(5);5经析晶纯化得9-((R)-2-(((S)-(((S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)氨基)苯氧基磷酰基)甲氧基)丙基)腺嘌呤(丙

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