【摘 要】
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用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1（L3MBTL1）小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法（Alpha Screen
【机 构】
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吉林大学组合化学与创新药物研究中心
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用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1（L3MBTL1）小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法（Alpha Screen）测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
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