【摘 要】
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以马蹄金素（MTS）为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性
【机 构】
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徐州医学院、江苏省新药研究与临床药学重点实验室,贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,中国人民解放军302医院,天津药物研究院
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以马蹄金素（MTS）为先导化合物,设计、合成了11个新的含芳杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR、ESI-MS确认。采用HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,评价目标化合物的抗HBV活性。结果表明,化合物7a[IC50=2.94μmol/L,选择指数（SI）=146.39]和9a(IC50=2.21μmol/L,SI>250)对HBV DNA复制的抑制活性高于先导化合物MTS(IC50=11.16μmol/L,SI=10.78),且具有更高的SI,提示该化合物在治疗HBV感染时具有更高的安全性,具有潜在的研究开发价值。
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