【摘 要】
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目的 建立灵敏快速的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),考察千金子中抗肿瘤活性成分大戟因子L2、L3口服(ig)、腹腔注射(ip)和尾静脉注射(iv)给药后在大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用LC-MS/MS内标法测定大戟因子L2、L3血药浓度,流动相为甲醇-水(80:20),色谱柱为BSD Hypersil C18拄(100 mm×2.1 mm,3μm),柱温为30℃,体积流量为0.2 mL/min,进样体积为5μL.质谱条件:电喷雾离子化(ESI)源,正离子模式扫描,多反应监测模式(MRM
【机 构】
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上海中医药大学交叉科学研究院 上海201203;复旦大学药学院 上海201203;上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科 上海200025
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目的 建立灵敏快速的高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS),考察千金子中抗肿瘤活性成分大戟因子L2、L3口服(ig)、腹腔注射(ip)和尾静脉注射(iv)给药后在大鼠体内的药代动力学特征.方法 采用LC-MS/MS内标法测定大戟因子L2、L3血药浓度,流动相为甲醇-水(80:20),色谱柱为BSD Hypersil C18拄(100 mm×2.1 mm,3μm),柱温为30℃,体积流量为0.2 mL/min,进样体积为5μL.质谱条件:电喷雾离子化(ESI)源,正离子模式扫描,多反应监测模式(MRM)检测各有效成分.采用WinNonlin 4.1药动学软件计算药动学参数.结果 大戟因子L2和L3在5～1000 ng/mL范围内呈现出良好的线性关系(r2＞0.999),提取回收率为90.5％ ～ 107.2％,基质效应分别为89.1％ ～94.2％和88.1％～93.9％,日内、日间精密度RSD均＜12.8％.大鼠尾静脉注射大戟因子L2、L3后,Cmax、AUC0-24h分别为(20.76±7.55)、(13.48±4.59) μg/mL和(8.43±2.34)、(5.13±1.38)h· μg-1·mL-1;大鼠腹腔注射注射大戟因子L2、L3后,Cmax、AUC0-24 h分别为(0.95±0.26)、(0.27±0.06) μg/mL和(3.52±0.90)、(0.98±0.29)h· μg-1·mL-1;口服给药大戟因子L2、L3后,多个样品浓度因低于检测限而未检测到.结论 建立的相关检测方法灵敏、快速、选择性好,可用于大鼠血浆中大戟因子L2、L3的同时测定及其药代动力学研究;药代动力学参数表明,大戟因子L2、L3口服吸收利用度较差,腹腔注射给药相同剂量下大戟因子L2在大鼠体内的暴露量较L3高.
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