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2-甲氧雌二醇（2-ME）是雌二醇的一种天然代谢产物，具有包括抗乳腺癌在内的广谱抗肿瘤作用。研究发现，这种抗肿瘤作用主要与其抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及抑制血管生成有关，而与雌激素受体无关。因此被认为可以用于乳腺癌治疗。2-ME因可口服、不良反应轻、与其他抗癌药物有协同作用而无交叉耐药，具有良好的应用前景。