【摘 要】
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目的 制备大黄素固体分散体，提高其体外溶出度并探究其释药机制。方法 采用分子对接技术，辅助筛选聚合物载体。以大黄素为原料药，Kollidon?VA64为聚合物载体，采用热熔挤出工艺制备大黄素固体分散体。通过溶出仪测定其体外溶出，利用SEM、DCS和PXRD对原料药和固体分散体的表面形态和晶型进行表征，最后采用FTIR、NMR和分子动力学模拟对固体分散体的释药机制进行探究。结果 相较于大黄素原料药，
【基金项目】
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国家自然科学青年基金项目（82003700）； 宁夏自然科学基金项目（2020AAC03140）； 宁夏回族自治区科技创新领军人才（2021GKLRLX02）；
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目的 制备大黄素固体分散体，提高其体外溶出度并探究其释药机制。方法 采用分子对接技术，辅助筛选聚合物载体。以大黄素为原料药，Kollidon?VA64为聚合物载体，采用热熔挤出工艺制备大黄素固体分散体。通过溶出仪测定其体外溶出，利用SEM、DCS和PXRD对原料药和固体分散体的表面形态和晶型进行表征，最后采用FTIR、NMR和分子动力学模拟对固体分散体的释药机制进行探究。结果 相较于大黄素原料药，大黄素固体分散体在4种介质中的溶出被明显改善，大黄素由结晶态转化为无定形态，药物与聚合物载体间形成了氢键。结论 固体分散体中药物晶型的转变和氢键的产生是改善药物体外溶出的主要因素。
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