【摘 要】
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将萝卜硫素制成前体脂质体以提高萝卜硫素的稳定性,改善其水溶性和生物利用度.以包封率和粒径为指标,分别考察了载体材料、表面活性剂种类和用量及脂药比的影响,响应面法优化
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110000;中国科学院沈阳应用生态研究所,辽宁沈阳110000
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将萝卜硫素制成前体脂质体以提高萝卜硫素的稳定性,改善其水溶性和生物利用度.以包封率和粒径为指标,分别考察了载体材料、表面活性剂种类和用量及脂药比的影响,响应面法优化得前体脂质体的最优处方.通过常温稳定性实验考察了脂质体和前体脂质体的稳定性.结果表明,最优处方为脂药比为6.5∶1,NaCl与萝卜硫素质量比为105∶1,泊洛沙姆-188与药物质量比为1.5∶1.得最大平均包封率为77.43％,平均粒径为160.5nm.稳定性实验表明,以药物保留率为指标时,脂质体与前体脂质体在60天内稳定性好且萝卜硫素的保留率高.以包封率为指标时,脂质体混悬液产生沉淀,包封率降低,前体脂质体在60天内包封率无明显降低.前体脂质体可解决萝卜硫素的氧化变质和脂质体因沉淀、絮凝等原因而造成的包封率降低.前体脂质体包封率高,制备简单,不仅提高了萝卜硫素的稳定性,且可提高萝卜硫素的水溶性,应用前景广阔.
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