受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，并可首先与之结合，还能通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。人体内能与受体特异性结合的物质叫做配体，也叫第一信使。受体对相应的配体有极高的识别能力。受体均有相应的内源性配体，如神经递质、激素、自体活性物质等。
　　药物在人体内发挥作用离不开受体。受体只有与药物结合才能被激活并产生效应。效应的强度与被占领的受体数目成正比，当受体全部被占领时可出现最大效应。药物与受体结合时不仅需要有亲和力，而且还需有内在活性。药物具有亲和力和内在活性才能激动受体而产生效应。所谓内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。只有亲和力而没有内在活性的药物，虽可与受体结合，但不能产生效应。
　　打个比方，受体就好像是能够发挥作用的机器，需要有人（药物）来操纵才能发挥作用。人首先要有使用这台机器的想法（亲和力），还要有可以操纵它的能力。只有全部的机器都被人操纵起来了，才能发挥出最大的作用。
　　根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药、部分激动药和拮抗药（阻断药）3类。既有较强的亲和力又有较强内在活性的药物，叫做完全激动药。（像是既愿意使用又可以熟练操纵机器的人）。虽然有较强的亲和力，但内在活性不强的药物，叫做部分激动药。（像是愿意使用机器，但技术不熟练的人）。有较强亲和力而无内在活性的药物，叫做拮抗药。（像是虽然愿意使用机器，但不会操纵它的人）。拮抗药本身不产生作用，但因其占据了受体而具有拮抗激动药的效应。
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