1,4-双[3-脂肪基/苯基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性

来源 :高等学校化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lhbneil
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在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a-1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对Cde25B和PTP1B抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g对Cde25B有较高的抑制活性,IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/mL;化合物3a和3b对
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