HER2放射性配体99Tcm-ABH2的制备及荷乳腺癌裸鼠显像

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:seryanny
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目的

制备99Tcm-人表皮生长因子受体2(HER2)亲和体(ABH2),探讨其作为HER2阳性乳腺癌分子显像剂的可行性。

方法

以葡庚糖酸钠和SnCl2·2H2O为标记体系在ABH2上标记99Tcm,测定标记产物的标记率和放化纯,再用PBS和血清测定标记后6.0 h内的稳定性。用表达HER2的MBA-MD-361乳腺癌细胞测定99Tcm-ABH2的平衡解离常数(Kd)。于4只荷MBA-MD-361乳腺癌小鼠尾静脉注射37 MBq 99Tcm-ABH2,注射后1.0、4.5 h进行SPECT/CT显像,计算肿瘤对肝脏、大脑、肺、心脏、骨骼、肌肉的T/NT,2 d后预先注射200 μg未标记的ABH2,再注射37 MBq 99Tcm-ABH2,以相同方法显像,应用单因素方差分析对比不同显像的T/NT。

结果

99Tcm-ABN2标记率在99%以上,其在PBS和血清中都稳定,在血清中37 ℃保温6.0 h放化纯达(95.0±1.0)%。99Tcm-ABH2的Kd为1.7 nmol/L。荷瘤鼠注射99Tcm-ABH2后1.0和4.5 h显像见乳腺癌的放射性摄取,99Tcm-ABH2主要从泌尿系统清除;4.5 h肿瘤对肝脏、肺、大脑、心脏、肌肉、骨骼的T/NT分别为1.81±0.60、8.95±1.13、20.08±6.12、7.61±0.56、10.62±1.78、11.42±2.07;阻断后注射99Tcm-ABH2,4.5 h相应T/NT分别为0.60±0.23、3.05±1.38、5.24±2.17、2.42±1.02、8.16±2.66、2.76±0.48(F=29.38,P<0.05)。

结论

成功制备了高纯度的99Tcm-ABH2,荷瘤鼠实验表明99Tcm-ABH2能够特异地对HER2阳性乳腺癌进行显像。

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