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结核病是世界范围内的一个重大健康问题，平均每年大约有170万人死于此病。由于目前现有药物的长期使用，造成了耐药菌株和艾滋病联合感染的出现，迫切需要寻找更多新型抗结核病药物。近年来，已有大量作用机制新颖的抗结核病候选药物进入临床试验，本文就其构效关系、体外和体内活性、药物代谢动力学性质、作用机制和联合用药等方面进行阐述。