~(99m)Tc标记“3+1”混合配体心血池显像剂的研究

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合成了一种新的含有SNN结构的三齿配体N'-(2巯基-2-甲基异丙基)-N,N-二乙基乙二胺(MDEDA)。用99mTc-葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫酸制备了4种99mTc的“3+1”混配配合物,标记率均大于90%。对标记率的影响因素如pH、温度等作了探讨,并作了小鼠体内的分布实验和家兔的SPECT显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器,其中以配合物5c的血滞留最好,有望达到血池显像剂的要求。 A novel tridentate ligand N ’- (2-mercapto-2-methylisopropyl) -N, N-diethylethylenediamine (MDEDA) with SNN structure was synthesized. Four kinds of 99mTc “3 + 1” mixed complexes were prepared by 99mTc-glucanotetracol exchange method with different monodentate sulfuric acid. The labeling rates were all greater than 90%. Factors affecting the labeling rate such as pH and temperature were discussed, and the distribution experiment in mice and SPECT imaging in rabbits were made. Experiments show that these complexes in the blood uptake and retention far more than other organs, of which the best 5c blood retention, is expected to reach the blood pool imaging agent requirements.
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