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目的 探讨不同的过氧化体增殖物激活型受体α（PPARα）激活物对HepG-2细胞纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）活性和mRNA表达的影响及其可能的机制。方法 分别以亚油酸和非诺贝特刺激HepG-2细胞，检测PAI-1活性和mRNA表达。基因瞬时转染含不同片段缺失的PAI-1启动子序列控制表达的报告基因质粒，测定亚油酸和非诺贝特诱导后的转录活性。结果 亚油酸使HepG-2细胞PAI-1mRNA表达及蛋白活性显著增加，而非诺贝特使其著降低。转染HepG-2细胞由PAI-1启动子全长控制的表达质粒，亚油酸诱导PAI-1转录活性显著增加，非诺贝特显著抑制其转录活性；转染PAI-1启动子序列核转录因子κB（NF-κB）反应元件缺失的质粒时，亚油酸和非诺贝特仍显著增加PAI-1转录活性；而转染PAI-1启动子序列极低密度脂蛋白（VLDL）/脂肪酸反应元件缺失的质粒时，亚油酸对PAI-1转录活性无诱导作用，非诺贝特可下调其转录活性。结论 PPARα可能是亚油酸增强PAI-1表达所涉及的转录因子之一；非诺贝特下调PAI-1表达可能涉及对NF-κB信号转导途径的抑制作用。