EFFECTS OF NOVEL PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS,ARIFLO AND SB242126A, ON ENDOTHELIN-1-INDUCED CONTRA

来源 :上海第二医科大学学报(英文版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:zxwlxy
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Objective To investigate the effects of novel selective phosphodiesterase4 ( PDE4) inhibitors,Ariflo and SB242126A, on the endothelin-1 ( ET-1 ) - induced contractility occurring in nonpregnant human myometrium specimens. Methods Contractile responses to Ariflo and SB242126A were recorded cumulatively on isolated human longitudinal myometrium specimens obtained through surgical operations. Results Ariflo and SB242126A could inhibit both the frequency and amplitude of spontaneous contractions of myometrium (pD2 =8.6and 7. 6,n =4) and ET-1-induced contractions in a concentration-dependent manner (pD2 =7. 7 and 8. 1 ,n =5),with a potency similar to that of Rolipram. Conclusion Ariflo and SB242126A have an obvious inhibitory effect on endothelin-1-induced contractility of isolated human myometrium. The finding suggested that PDE4 inhibitors might have clinical potential in treating preterm labour and dysmenorrhoea.
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