双氢青蒿素-单硝酸异山梨酯拼合物的合成及其体外抗肿瘤活性

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【摘要】

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青蒿素经硼氢化钠还原制得双氢青蒿素（2）;2在4-二甲氨基吡啶（DMAP）催化下与丁二酸酐反应得到青蒿琥酯（3）;以二环己基碳二亚胺为脱水剂,DMAP为催化剂,将3与一氧化氮供体单硝酸异山梨

【作者】

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谢斌孟丽丽肖义军杨昊宇邓宝玲向顺匡永清

【机构】

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湖南大学化学化工学院,福建师范大学生命科学学院

【出处】

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合成化学

【发表日期】

：

2011年1期

【关键词】

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青蒿素衍生物单硝酸异山梨酯一氧化氮供体拼合物合成抗肿瘤活性 artemisinin derivatives isosorbide mononitra

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青蒿素经硼氢化钠还原制得双氢青蒿素（2）;2在4-二甲氨基吡啶（DMAP）催化下与丁二酸酐反应得到青蒿琥酯（3）;以二环己基碳二亚胺为脱水剂,DMAP为催化剂,将3与一氧化氮供体单硝酸异山梨酯反应合成了双氢青蒿素-单硝酸异山梨酯拼合物（1）,其结构经NMR和MS表征。采用MTT法初步考察了1对几种肿瘤细胞的增殖抑制活性,结果表明,1对CA46,Molt4和P388的IC50值分别为0.115 mg.L-1,0.098 mg.L-1和0.174 mg.L-1,显著低于青蒿素和2的相应值。实验结果提示一氧化氮

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