新型强效选择性5-羟色胺抑制剂SL81.0385

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yuezhiyaodao
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常用抗抑郁药三环类5-HT抑制剂因有心血管和抗胆碱方面的副作用,其应用受到限制。本文介绍的SL 81.0385(4-[(2-萘基)甲氧基]吡啶)为一新型非三环类5-HT摄取抑制剂。在大鼠体内、外实验中发现:SL 81.0385抑制离体大鼠丘脑下部突触摄取~(14)C-5-HT(IC_(50)为18μM),抑制活性与fluvoxamine相似而强于丙咪嗪等,并能对抗P-氯苯异丙胺诱导的大鼠5-HT耗竭(ED_(50)为腹腔注射时 Commonly used antidepressant tricyclic 5-HT inhibitors due to cardiovascular and anticholinergic side effects, its application is limited. In this paper, SL 81.0385 (4 - [(2-naphthyl) methoxy] pyridine) is a novel non-tricyclic 5-HT uptake inhibitor. In vitro and in vivo experiments showed that SL 81.0385 inhibited the uptake of ~ (14) C-5-HT (IC50 (18)) into the hypothalamus in vitro and its inhibitory activity was similar to that of fluvoxamine but stronger than that of Oxazine, etc., and can resist P-chlorpheniramine induced rat 5-HT depletion (ED_ (50) for intraperitoneal injection
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