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差的水溶性以及严重的毒副作用限制了紫杉醇(PTX)在肿瘤治疗上的应用,纳米药物递送系统的出现有望解决这一难题。通过桥连基团,将PTX修饰成二聚体前药,从而在水环境中自组装为纳米聚集体,不仅可以改善PTX在水中的溶解度,提高与高分子载体的相容性,实现超高的药物含量,还可以通过调控桥连基团,实现肿瘤微环境响应性的药物释放。本文针对PTX二聚体纳米药物在肿瘤治疗中的研究进展,介绍了二聚体前药的具体策略以及几种内源和外源响应的二聚体前药,并对其在未来临床应用中的优势以及面临的问题进行了总结与探讨。