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G蛋白信号转导通路是人体重要的信号转导途径.G蛋白偶联受体激酶(GRKs)属丝氨酸/酪氨酸蛋白激酶家族,其亚型广泛存存于各种组织,能特异地磷酸化G蛋白偶联受体(GPCRs)使其脱敏,从而使受体介导的信号转导效应消失或者降低.肾脏中存在多种G蛋白偶联受体,现就其中具有代表性的三个受体(多巴胺受体、血小板活化因子受体、血管紧张素Ⅱ受体)与G蛋白偶联受体激酶之间的相互作用,对其在肾脏功能调控中的作用以及最新的研究进展进行概述.