目的:综述吩噻嗪类化合物的生物活性及其机制。方法:以"Phenothiazine""Chlorpromazine""Trifluoperazine""吩噻嗪类化合物""三氟拉嗪""吩噻嗪衍生物"等为关键词,组合查询1989年1月-2014年5月Pub Med、Science Direct、中国知网、万方等文献数据库,对吩噻嗪类化合物的生物活性及其作用机制等内容进行归纳和总结。结果:共查到文献55篇,其中有效文献26篇。经分析表明,吩噻嗪类化合物随2号位和10号位取代基的改变而表现出不同的生物活性,这些取代基主要包含甲硫基和二唑环等。吩噻嗪类化合物具有抗菌、抗病毒、抗寄生虫等抗病原微生物作用,同时在抗肿瘤、抗多重耐药性等方面也发挥了积极作用。另外,吩噻嗪类化合物在体内可与血红蛋白、钙调蛋白和DNA相互作用,参与其他代谢途径,产生相应效应。结论:吩噻嗪类化合物作为老药新用的代表之一,具有较好的应用前景。