目的建立莫达非尼血药浓度的高效液相色谱（HPLC）测定法,进行单、多剂量在人体的药动学研究。方法采用HPLC-UV法测定健康受试者口服莫达非尼片（单剂量含莫达非尼100,200,400 mg和多剂量）后血浆中莫达非尼浓度。结果单剂量口服莫达非尼（100,200和400 mg）后,估算的莫达非尼的药动学参数:t_1/2β分别为（15.7±s 1.0）,（16.4±1.2）,（15.6±1.3）h;CL分别为（2.2±0.3）,（2.02±0.28）,（2.2±0.4）L·h^-1;t_max分别为（1.5±0.3）,（1.7±0.3）,（1.58±0.29）h;c_max分别为（3.0±0.5）,（5.5±0.9）,（11.4±1.5）mg·L^-1;V_d分别为（56±20）,（61±20）,（57±11）L;AUC_0～60分别为（42.0±2.9）,（74±6）,（144±15）mg·h·L^-1;AUC_0～∞分别为（50.4±2.4）,（83±5）,（154±15）mg·h·L^-1;MRT_0～60,兮别为（16.8±0.9）,（17.4±1.0）,（15.7±1.5）h。多剂量口服莫达非尼（100 mg,bid×7 d）血药浓度达稳态后估算的莫达非尼的药动学参数c_max^ss为（4.9±0.7）mg·L^-1,t_max为（1.6±0.5）h,c_min^ss为（2.01±0.24）mg·L^-1,c_ax为（3.2±0.4）mg·L^-1,波动系数DF为（0.92±0.17）,AUC_0～12^ss为（38±5）mg·h·L^-1。结论本方法准确、灵敏、可靠,莫达非尼在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国外文献报道数据一致,可为临床给药方案提供参考。