【摘 要】
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<正>据报道,有>70%的化学合成药物存在难溶性问题[1],约40%的新化学实体(NCEs)因其难溶性而无法进入临床试验,使其应用受到很大程度的限制[2]。口服给药不仅方便且患者顺应性
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<正>据报道,有>70%的化学合成药物存在难溶性问题[1],约40%的新化学实体(NCEs)因其难溶性而无法进入临床试验,使其应用受到很大程度的限制[2]。口服给药不仅方便且患者顺应性高,是新药首选的给药途径之一。但对于生物药剂学分类系统中的第Ⅱ类药物(即穿膜性好,但溶解度低而言,因在胃肠道中溶解度低或溶出速率慢,可能导致口服生物利用度低。因此,解决因药物难溶性引起的口服低吸收问题,可提高这类药物的口服生物利用度。解决药物难溶性主要有两条途径:①提高溶解度,增加药物溶出:提高难溶性药物溶解度或溶出速率的常用方法有成盐、改变药物晶型、使用增溶剂或减小粒径等;②应用纳米给药系统,将药物包入载体内部,使药物以载药传递体形式被肠道吸收。
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