【摘 要】
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目的利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊(mPEG-g-Zein)在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平(NFP)的溶解度,以聚乙烯醇(PVA)为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基
【机 构】
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安徽中医学院安徽省现代中药研究与开发重点实验室;
【基金项目】
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安徽省教育厅重点项目(KJ2011A192)
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目的利用单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊(mPEG-g-Zein)在水中能够自组装成胶束的原理来增加模型药物硝苯地平(NFP)的溶解度,以聚乙烯醇(PVA)为囊材制备成包裹硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊纳米胶束的微球,并考察其体内外释放情况。方法采用悬浮界面交联法一步制备纳米胶束硝苯地平-单甲氧基聚乙二醇接枝玉米朊-微球,考察其粒径、载药量、包封率和体外释放情况。用高效液相色谱法(HPLC)测定大鼠口服硝苯地平微球(受试制剂)和硝苯地平片(参比制剂)后不同时间点血浆中硝苯地平的浓度,计算药物动力学参数和相对生物利用度。结果该微球平均粒径为22μm(其内包裹的纳米胶束平均粒径为200 nm),载药量、包封率和体外累计释药量分别为15.16%、85.8%、93.8%,相对生物利用度为166%。结论该硝苯地平微球外观圆整、粒径分布均匀、体外释药缓释效果明显,且相对生物利用度高。
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