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目的:采用高效液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)法检测血液恶性肿瘤患者血清中甲氨蝶呤(MTX)及其代谢物7-羟基甲氨蝶呤(7-OH MTX)的浓度.方法:选取2017年1月～2018年12月进行大剂量MTX(HDMTX,1.5～2.0g·m-2)化疗的血液恶性肿瘤患者共12例,于HDMTX滴注结束后第0,24,48,72,96 h分别取静脉血2ml,LC-MS/MS法同时检测血清中MTX及7-OH MTX的浓度.结果:HDMTX滴注结束后0,24,48,72,96 h MTX浓度分别为(21.292±17.574),(0.438±0.860),(0.067±0.075),(0.020±0.002),(0.008±0.002) μmol·L-1,7-OH MTX浓度分别为(5.586±2.668),(1.136±1.593),(0.279±0.367),(0.097±0.128),(0.040±0.051) μmol·L-1,其中0h时MTX浓度大于7-OH MTX,而24～96 h各时间点MTX浓度均小于7-OH MTX,7-OH MTX/MTX浓度比值分别是2.6,4.2,4.9和5.0.结论:HDMTX滴注结束24 h后,体内代谢物7-OH MTX浓度高于MTX数倍,提示检测7-OH MTX浓度具有一定的临床意义.