【摘 要】
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优化了阿昔莫司(1)的合成工艺。将过量的2,5-二甲基吡嗪(2)与高锰酸钾在水中反应制得5-甲基吡嗪-2-羧酸(3)。过量的化合物2可提高单甲基氧化的选择性,并可经共沸蒸馏回收套用
【机 构】
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常州工程职业技术学院制药与生物工程技术系;
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优化了阿昔莫司(1)的合成工艺。将过量的2,5-二甲基吡嗪(2)与高锰酸钾在水中反应制得5-甲基吡嗪-2-羧酸(3)。过量的化合物2可提高单甲基氧化的选择性,并可经共沸蒸馏回收套用。化合物3与双氧水以钨酸钠为催化剂在水中经氧化反应制得化合物1,总收率70%(以2计),纯度99.6%。该法溶剂(水)绿色环保,高锰酸钾用量少,收率高,操作简便、安全,成本低,已经过中试验证。
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