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DNA甲基化修饰在基因的表观遗传调控中发挥重要作用,而DNA甲基转移酶(DNMT)为DNA甲基化模式建立和维持所必需。哺乳动物细胞主要含3种DNMT,DNMT1的主要功能是维持甲基化,DNMT3a和DNMT3b则催化DNA的从头甲基化。DNMT活性与功能改变导致的基因表达异常与多种肿瘤的发生和发展密切相关,由此成为肿瘤治疗和新型抗肿瘤药物研发的重要分子靶点。