【摘 要】
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以羟甲香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,通过引入三氟甲基及酰胺基,设计、合成了系列新型含氟酰胺化羟甲香豆素衍生物,其结构用1H NMR、13C NMR、HRMS表征,N-正丁酰基-N
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.31471808)资助项目~~
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以羟甲香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,通过引入三氟甲基及酰胺基,设计、合成了系列新型含氟酰胺化羟甲香豆素衍生物,其结构用1H NMR、13C NMR、HRMS表征,N-正丁酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f1）及N-对甲苯甲酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f9）的结构经X射线单晶衍射进一步确证.除草活性初筛表明,化合物f1、N-苯乙酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f13）、N-甲基丙烯酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f5）、N-环丙甲酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f7）及N-（6-氯烟酰基）-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f20）对马唐幼茎的生长具有强烈抑制作用,f9、f7及N-（萘-2-甲酰基）-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f17）对灰藜幼茎生长具有良好抑制作用,其抑制率高于对照药剂乙草胺.作物安全评价结果表明,化合物f1、f9及f13对双子叶作物白菜及油菜比较安全,对单子叶作物小麦及高粱比较敏感.抑菌活性评价表明,N-间溴苯甲酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆（f12）、f7及f9对番茄灰霉病菌具有较好抑制作用,N-氢化肉桂酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素（f14）对苹果腐烂病菌具有较好抑制作用.
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