【摘 要】
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2010-2011年间,美国感染性疾病学会、欧洲药物管理局、欧洲疾病预防控制中心都呼吁要重新重视抗菌药物的开发,特别是要针对多药抗性革兰阴性菌,开发新型有效的抗生素迫在眉睫
【机 构】
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华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室,瑞阳制药(上海)研发中心
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2010-2011年间,美国感染性疾病学会、欧洲药物管理局、欧洲疾病预防控制中心都呼吁要重新重视抗菌药物的开发,特别是要针对多药抗性革兰阴性菌,开发新型有效的抗生素迫在眉睫.这主要是因为:进入21世纪后,病原菌在全球范围内对抗生素和上世纪研发的合成药的耐药性日益严重,导致人们在新时期内对感染性疾病的治疗感到束手无策;在过去的20年中,尽管科学家们在抗细菌药物的发现方面投入了巨大的精力,但没有任何新型的抗生素面世;并且目前处于研发中的新药大部分是正在使用的药物的衍生物,容易产生现有的细菌耐药性机制.针对以上现实,本文阐述了当前形势下新型抗菌药物的开发路线,也总结了近年来抗细菌药物研发失败的一些技术原因并对将来可能会取得高成功率的研发活动进行了展望.作者认为,包括新的天然产物在内的筛选库的多样化对抗细菌药物的研发至关重要,这也将确保基于结构辅助筛选得到的有前景的药物能够对细菌胞内靶点形成有效的作用浓度.
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