【摘 要】
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目的 合成新型抗球虫药ponazuril。方法 以4-三氟甲巯基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯为起始原料,与水合肼、固体光气、甲胺气反应制备中间体1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,东北制药总厂企业博士后工作站
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目的 合成新型抗球虫药ponazuril。方法 以4-三氟甲巯基苯酚和2-甲基-4-硝基氯苯为起始原料,与水合肼、固体光气、甲胺气反应制备中间体1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]脲(7),再经与固体光气、氨气反应制备中间体3-甲基-5-[3-甲基-4-(4-三氟甲巯基苯氧基)苯基]缩二脲(8),最后经环合、氧化得到目标化合物。结果与结论 经过7步反应制得目标化合物,总收率为50.7%,其结构经^1H-NMR、MS确证,该法反应条件温和,操作方便,有利于工业化生产。
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