目的:筛选普拉格雷/β-环糊精包合物的制备工艺,提高该药口服制剂的生物利用度。方法:以普拉格雷为原料、β-环糊精为辅料,分别采用溶液法和研磨法制备不同物料质量比(溶液法为1∶1、1∶3、1∶5、研磨法为1∶1、1∶2、1∶3、1∶5)的普拉格雷/β-环糊精包合物,测定其包封率和载药量。分别以p H 4.5醋酸盐缓冲液或p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,检测其30 min内的体外溶出度。结果:溶液法制备的包合物包封率依次为27.42%、81.85%、83.51%,载药量依次为19.61%、73.24%、75.35%,在醋酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为41.18%、68.67%、61.32%,在磷酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为4.2%、17.20%、16.59%;研磨法制备的包合物包封率依次为20.13%、58.69%、65.18%、79.36%,载药量依次为12.64%、47.32%、52.16%、70.52%,在醋酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为36.71%、52.08%、53.06%、54.34%,在磷酸盐缓冲液中30 min的溶出度分别为5.72%、9.04%、10.46%、21.79%。盐酸普拉格雷原料药在醋酸盐缓冲液中30 min的溶出度为43.42%,在磷酸盐缓冲液中30 min的溶出度为6.94%。结论:以普拉格雷/β-环糊精投料质量比为1∶3、采用溶液法制备包合物略优。